Jak działa betahistyna?

Betahistyna to lek stosowany w obwodowych i ośrodkowych zaburzeniach równowagi, zawrotach głowy oraz szumów usznych. Stosuje się ją m.in. w chorobie Méniere' a.

Receptory histaminowe

Wyróżniamy kilka podtypów receptorów histaminowych zlokalizowanych w różnych miejscach. Pobudzenie receptorów H1, powoduje skurcz oskrzeli, mięśni gładkich przewodu pokarmowego oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych i wzrost ich przepuszczalności. Antagoniści receptora H1 to leki o działaniu uspokajającym oraz przeciwalergicznym.
Pobudzenie receptorów H2 w błonie śluzowej żołądka zwiększa wydzielanie kwasu solnego, z tego powodu H2-blokery, stosowane są w chorobie refluksowej i wrzodach żołądka oraz dwunastnicy.
Z kolei receptor H3, to receptor presynaptyczny, co sprawia, że histamina uwolniona do przestrzeni synaptycznej hamuje uwalnianie kolejnej dawki neuroprzekaźnika. Receptor ten wpływa również na wydzielanie takich neuroprzekaźników, jak acetylocholina, noradrenalina, dopamina i serotonina.

Mechanizm działania betahistyny

Betahistyna jest jednocześnie słabym agonistą receptora H1 oraz silnym antagonistą receptora H3. Nie wpływa ona natomiast na aktywność receptorów H2.
W wyniku tego działania zwiększa się obrót i uwalnianie histaminy oraz dochodzi do ponownego pobudzenia receptorów H1. Rozszerzają się naczynia i poprawia mikrokrążęnie, zwiększa się przepływ naczyniowy w okolicach błędnika. Poprawia przepływ krwi w mózgu i korzystnie oddziałuje na układ przedsionkowy. Na skutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w uchu wewnętrznym, poprawia krążenie krwi w prążku naczyniowym ucha.
Poprzez działanie na receptory H1, osłabia asymetryczną aktywność neuronów.
Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach sugerują, że betahistyna wpływa również na aktywność receptorów α2-adrenergicznych w uchu środkowym. Lek nasila procesy czuwania i poprawę procesów kompensacji.
W wyniku tych zmian betahistyna zmniejsza intensywność zawrotów głowy, niezależnie od tego, z jakiej przyczyny powstały. Maksymalny efekt osiągany jest po ok. 2-3 miesiącach terapii, jednak pierwsze skutki działania leku, pacjent odczuwa znacznie szybciej.
Co istotne klinicznie, lek nie wpływa na przepuszczalność naczyń włosowatych i ciśnienie tętnicze krwi, może być stosowany długoterminowo a działanie niepożądane po jego zażyciu, zwykle nie są dokuczliwe dla pacjentów. Warto jednak wspomnieć, że u niektórych pacjentów może dojść do niewielkiego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi na skutek rozszerzenia naczyń krwionośnych.
Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u ludzi. Efekt ten można zniwelować poprzez podanie blokera receptora H1 – na przykład terfenadyny.
Pomimo złożonego mechanizmu działania, betahistyna nie działania niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Należy jednak pamiętać, że u części pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane pod postacią nadmiernej senności. W takiej sytuacji, należy odradzić pacjentowi prowadzenie pojazdów.